Mechanizm działania inhibitorów dipeptydylo-peptydazy 4 (DPP4) polega na stymulacji naturalnych hormonów jelitowych – tzw. układ inkretynowy, dzięki czemu zwiększane jest wydzielanie insuliny i hamowane jest wydzielanie glukagonu. Saksagliptyna jest już trzecim lekiem dostępnym na rynku należącym do tej klasy terapeutycznej.

Rejestracja preparatu w USA nastąpiła już w lipcu 2009 r., a w UE - niecałe trzy miesiące później. Podstawą rejestracji były wyniki programu sześciu badań klinicznych III fazy, w których uczestniczyło ponad 4 tys. chorych z cukrzycą typu 2. W badaniach tych oceniano bezpieczeństwo stosowania saksagliptyny, a także porównywano skuteczność kliniczną kombinacji saksagliptyny z metforminą ze skutecznością sitagliptyny w połączeniu z metforminą.

Saksagliptyna została zarejestrowana do stosowania wyłącznie w leczeniu skojarzonym, tj. u pacjentów leczonych metforminą, sulfonylomocznikiem lub tiazolidynodionem, u których dotychczasowa farmakoterapia połączona z dietą i aktywnością fizyczną okazała się niewystarczająca do uzyskania odpowiedniej kontroli cukrzycy. Zgodnie z nową rejestracją, u tych pacjentów w celu poprawy glikemii i osiągnięcia celów terapeutycznych wyznaczonych przez międzynarodowe towarzystwa diabetologiczne można do dotychczasowej terapii dodać saksagliptynę.