W lutym br. EMEA zatwierdziła do obrotu na terenie UE drugi lek z nowej klasy doustnych preparatów przeciwcukrzycowych - inhibitorów dipeptydylo-peptydazy 4 (DPP-4) - wildagliptynę (Galvus, Novartis). Inhibitory DPP-4 hamują rozkład inkretyn, czyli hormonów uwalnianych po posiłku i stymulujących trzustkę do wydzielania insuliny. Dzięki podwyższeniu poziomu inkretyn inhibitory DPP-4 powodują wytworzenie większej ilości insuliny, gdy poziom cukru we krwi jest wysoki. Związki te nie działają wtedy, gdy poziom glukozy we krwi jest niski. Dodatkowym mechanizmem działania inhibitorów DPP-4 jest zmniejszanie produkcji glukozy w wątrobie.
Wildagliptyna została zarejestrowana do stosowania w leczeniu cukrzycy typu 2 w skojarzeniu z innym lekiem przeciwcukrzycowym (w tzw. leczeniu podwójnym) w sytuacjach, gdy wcześniej wdrożona monoterapia okazuje się niewystarczająco skuteczna. Preparat Galvus można stosować w skojarzeniu z metforminą lub tiazolidynodionem (w maksymalnej dawce dobowej 100 mg), a u pacjentów, którzy nie mogą przyjmować metforminy dopuszcza się także połączenie wildagliptyny (w dobowej dawce 50 mg) z sulfonylomocznikiem.
W programie badań klinicznych leku Galvus uczestniczyło około 20 tys. pacjentów, z czego 13 tys. otrzymywało wildagliptynę. Wykazano skuteczność leku w obniżaniu poziomu glukozy we krwi, mierzonego stężeniem hemoglobiny glikowanej HbA1c, a także korzystny profil bezpieczeństwa. Najczęściej zgłaszanymi objawami niepożądanymi związanymi z leczeniem wildagliptyną były zawroty i bóle głowy oraz infekcje górnych dróg oddechowych.
Pierwszy wprowadzony na rynek przedstawiciel klasy inhibitorów DPP-4, czyli sitagliptyna (Januvia, MSD) dostępna jest od marca 2007 r. Dotychczas stosować można ją było w skojarzeniu z metforminą lub lekiem z grupy agonistów PPAR, gdy monoterapia w połączeniu z dietą i wysiłkiem fizycznym nie wystarczały do dostatecznej kontroli glikemii. W styczniu br. EMEA dopuściła stosowanie sitagliptyny także w skojarzeniu z sulfonylomocznikiem oraz sulfonylomocznikiem i metforminą. Lek Januvia jest zatem jedynym inhibitorem DPP-4, który obecnie można wykorzystać w tzw. leczeniu potrójnym u chorych na cukrzycę typu 2. Zgodnie z rekomendacjami, sitagliptynę należy przyjmować raz dziennie w dawce 100 mg. Rozszerzenie wskazań do jej stosowania oparte było na korzystnych wynikach badań klinicznych III fazy, w których pacjentom podawano sitagliptynę w połączeniu z glimepirydem lub glimepirydem i metforminą.