Dotychczas erlotynib mógł być stosowany dopiero w leczeniu drugiej linii, po niepowodzeniu co najmniej jednego schematu chemioterapii lub w leczeniu podtrzymującym. Erlotynib jest lekiem tzw. celowanym molekularnie i należy do klasy inhibitorów kinazy tyrozynowej, które działają skutecznie u pacjentów posiadających specyficzną mutację w genie dla receptora naskórkowego czynnika wzrostu EGFR. Receptor ten odpowiada za uruchomienie kaskady sygnalizacyjnej wewnątrz komórki, które ostatecznie prowadzi do przyspieszenia podziałów komórkowych, a tym do wzrostu guza. Mutację EGFR stwierdza się w około 10 proc. wszystkich raków płuca. Aby potwierdzić obecność mutacji EGFR konieczne jest przeprowadzenie diagnostyki molekularnej fragmentów guza.

Dopuszczenie erlotynibu do stosowania w monoterapii pierwszego rzutu u chorych z miejscowo zaawansowanym lub przerzutowym rakiem płuca z mutacją w genie EGRF bazuje na wynikach badania klinicznego EURTAC (European Randomised Trial of Tarceva vs. Chemiotherapy). Wykazano w nim, że zastosowanie erlotynibu prawie podwoiło medianę przeżycia chorych bez progresji nowotworu (9,7 miesiąca wobec 5,2 miesiąca) oraz spowodowało zmniejszenie guza u ponad trzykrotnie większej grupy pacjentów (58 proc. chorych z grupy erlotynibu wobec 15 proc. z grupy chemioterapii).