Linagliptyna przeznaczona jest do leczenia cukrzycy typu 2, w monoterapii lub w połączeniu z metforminą, pochodną sulfonylomocznika lub pioglitazonem. Leczenie linagliptyną powinno odbywać się wraz z modyfikacją stylu życia pacjenta – zmianą diety i zwiększeniem aktywności fizycznej.

Linagliptyna należy do grupy inhibitorów dipeptydylo-peptydazy (DPP-4), co oznacza że mechanizm działania tego leku polega na zwiększaniu stężenia inkretyn, czyli hormonów współpracujących z insuliną. Zdaniem specjalistów, wprowadzenie do terapii cukrzycy leków inkretynowych jest krokiem w kierunku leczenia przyczynowego. Przyjmowanie inhibitorów DPP-4 jest nie tylko skuteczne, ale i bezpieczne - zapewnia niższe ryzyko wystąpienia hipoglikemii, która jest groźnym powikłaniem występującym podczas intensywnego leczenia cukrzycy.

W przedrejestracynych badaniach klinicznych dotyczących linagliptyny wykazano, że lek ten obniża poziom hemoglobiny glikowanej HbA1C o 0,7 proc. bardziej niż placebo.

Obecnie trwa procedura rejestracyjna linagliptyny w UE.