Sitagliptyna jest lekiem przciwcukrzycowym z klasy inhibitorów DPP-IV, którego podstawowy mechanizm działania polega na wzmocnieniu aktywności hormonalnej inkretyn, co pośrednio prowadzi do zwiększenia zależnego od glukozy wydzielania insuliny i hamowania wydzielania glukagonu. Obecnie sitagliptyna stosowana jest w skojarzeniu z innymi doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi, przede wszystkim z metforminą lub sulfonylomocznikiem.

Prowadzone badania kliniczne dowodzą, że sitagliptyna jest skuteczna także w monoterapii.

Ostatnia analiza danych post-hoc dotyczyła 147 pacjentów z cukrzycą typu 2 i wyjściowym stężeniem hemoglobiny glikowanej HbA1c, mieszczącym się w przedziale od 7,5 do 10 proc. (średnia wartość HbA1c wynosiła 8,3 proc.). Pacjenci ci nie otrzymywali przed włączeniem do badania klinicznego żadnych leków hipoglikemizujących.

Po 2 latach stosowania wyłącznie sitagliptyny średnie stężenie HbA1c spadło do wartości 6,9 proc., co oznacza osiągnięcie celu terapeutycznego wyznaczonego przez międzynarodowe towarzystwa diabetologiczne.